Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

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Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (4) Ligand (3) Control (2) 降解剂 (2) 调节剂 (2) 化学品 (3)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity	Chemical Structure

HY-150839

E3 ligase Ligand PG	14149-34-9	99.94%
E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性（IC₅₀ 为 2.191 μM）。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202（HY-19745）连接形成 PROTAC，PROTAC PD-L1 degrader-1 (HY-163757)。

HY-43961

E3 ligase Ligand 8	1225383-33-4	99.32%
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-111823

VH032 thiol	2098836-54-3
VH032 thiol (VHL ligand 6) 是一种 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 配体。VH032 thiol (VHL ligand 6) 通过 linker 与 JQ1 结合从而形成 PROTAC 分子。

HY-149576

Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride		99.85%
Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。

HY-W441376

Thalidomide-1-Me,4-OH	2244568-06-5	≥98.0%
Thalidomide-1-Me,4-OH 是一种具有醇性质的 Thalidomide 类似物。Thalidomide 是 E3 连接酶的配体，可泛素化蛋白质，从而使其最终被蛋白水解破坏。

HY-149570

Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride		99.93%
Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。

HY-W457960

2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-5-ethynylisoindoline-1,3-dione	2154356-63-3
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-5-ethynylisoindoline-1,3-dione 是一种 Thalidomide 类似物，可用于 PROTAC 研究。

HY-W586821

Thalidomide-1-Me-5-NH2	1468761-60-5	≥98.0%
Thalidomide-1-Me-5-NH2 是一种胺化 Thalidomide 类似物。此类 E3 连接酶活化剂可通过在其胺基上进行衍生化来用于 PROTAC 分子的设计。

HY-W243405

3-(7-Bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione -(7-溴-1-氧亚基-2,3-二氢-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮	2229976-08-1	98.99%
3-(7-Bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione 是 Lenalidomide 类似物，可用于 PROTAC 研究。

HY-W460227

Lenalidomide-4-Br-7-fluoro	2438239-34-8
Lenalidomide-4-Br-7-fluoro 是 Lenalidomide 的衍生物，其苄基环上带有氟和溴基团。

HY-W458061

3-(7-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione	191732-75-9
3-(7-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione 是 Lenalidomide 类似物，可用于 PROTAC 研究。

HY-W451211

Thalidomide-5-carbaldehyde	1447701-63-4
Thalidomide-5-carbaldehyde 是一种含有醛的 Thalidomide 类似物。Thalidomide 招募 E3 连接酶进行泛素化，随后对靶蛋白进行蛋白水解。醛通过还原胺化等反应对胺亲核试剂具有高反应性。

HY-130949B

Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride		99.80%
Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。

HY-W586329

Thalidomide-4-carbaldehyde	2369068-46-0
Thalidomide-4-carbaldehyde 是一种含有醛的 Thalidomide 类似物。Thalidomide 招募 E3 连接酶进行泛素化，随后对靶蛋白进行蛋白水解。醛通过还原胺化等反应对胺亲核试剂具有高反应性。

HY-160244

Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride	2758431-93-3	98.08%
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。

HY-W586331

Thalidomide-iodo	2509137-01-1	≥98.0%
Thalidomide-iodo 是一种碘化 E3 连接酶激活剂。该分子可通过碘取代进一步衍生化。

HY-44249

Thalidomide-CH2NH2 hydrochloride	444287-40-5
Thalidomide-CH2NH2 hydrochloride 是一种 Thalidomide 类似物，具有伯胺的特征，伯胺是一种多功能基团，可参与许多反应。

HY-149561

Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride	2694727-93-8	99.98%
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。

HY-14658B

(R)-Thalidomide (R)-沙利度胺	2614-06-4	99.80%
(R)-Thalidomide ((R)-(+)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 R-对映异构体。(R)-Thalidomide 具有促进精神安定作用。

HY-A0003A

Lenalidomide hydrochloride 来那度胺盐酸盐	1243329-97-6
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

E3泛素连接酶配体库

E3 Ligase Ligand Library

Compound library containing several ligands for E3 ligase.

88 compounds HY-L128

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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